Vörulýsing
Vanadíum Picolinateer samhæfingarkomplex vanadíum(IV) (vanadýljónar) við bindilinn píkólínsýru. Þetta efnasamband tilheyrir flokki insúlíneyðandi-lyfja sem hafa verið mikið rannsökuð vegna ótrúlegrar hæfni þeirra til að staðla blóðsykursgildi í bæði tegund 1 og tegund 2 sykursýkisdýralíkönum[1].
Bis(picolinato)oxovanadium(IV) [VO(pic)₂] var fyrst auðkenndur árið 1995 sem mjög árangursríkt sykursýkisflétta, og sýnir VO(N₂O₂) samhæfingarham, sem hefur reynst sérstaklega áhrifaríkt við meðhöndlun sykursýki.[3]. Ólíkt ólífrænum vanadínsöltum, eykur píkólínatbindillinn fitusækni fléttunnar, aðgengi og insúlín-hermivirkni[1].
Fyrir utan vel-einkennda sykursýkislækkandi eiginleika þess hefur vanadíumpíkólínat vakið verulegan áhuga á rannsóknum vegna hugsanlegrar virkni gegn-æxli og einstökum samskiptum þess við líffræðileg kerfi, þar á meðal rauð blóðkorn og plasmaprótein[2]. Uppbygging þess-háð málmhvarfasniði-tengsla milli efnafræðilegrar uppbyggingar, vefjadreifingar og blóðúthreinsunar-gerir það að dýrmætt tæki til að skilja líffræðilega virkni vanadíums og til að þróa betri lækningaefni[1].
Eðlis- og efnafræðilegir eiginleikar
| Parameter | Forskrift / Gildi | Skýringar / tilvísun |
|---|---|---|
| Líkamlegt ástand | Solid | Kristallað duft |
| Litur | Blár | |
| Hreinleiki (HPLC) | Stærra en eða jafnt og 98,0% | |
| Sameindaformúla | C₁₂H₈N₂O₅V | |
| Mólþyngd | 311,14 g/mól | |
| Samhæfingarhamur | VO(N₂O₂) | Vanadýljón samræmd af tveimur picolinate bindlum |
| Leysni í vatni | Lítið leysanlegt | Krefst DMSO fyrir stofnlausnir |
| Leysni í DMSO | Leysanlegt | Mælt með fyrir líffræðilegar prófanir |
| GI frásog | Hátt (spáð) | Í silico spá |
| BBB Permeant | Nei (spáð) | Blóð-heilaþröskuldur er ekki gegndræp |
| Log Po/w (XLOGP3) | 1.92 | Spáð fitusækni |
| Vatnsleysni (ESOL) | 0,118 mg/ml (leysanlegt) | Spáð |
| P-glýkóprótein undirlag | Já (spáð) | |
| CYP ensímhömlun | Ekki-hemlar helstu CYP ísóforma (spá fyrir) | |
| Húð gegndræpi (Log Kp) | -6,83 cm/s (spáð) | |
| Aðgengisstig | 0,55 (spáð) | Líkur á F > 10% hjá rottum |
| Geymsluskilyrði | Herbergishiti | Verndaðu gegn ljósi og raka; stöðugt í þrjú ár |
Verkunarháttur
Vanadíumpíkólínat hefur líffræðileg áhrif sín með mörgum samtengdum sameindaaðferðum, með hlutverk þess seminsúlín-aukandi efnisem einkennist hvað mest.
1. Insúlín-eftirlíking og eðlileg glúkósa
Vanadýljón (VO²⁺, +4 oxunarástand vanadíns) og fléttur hennar, einkum bis(picolinato)oxovanadium(IV), hafa reynststaðla blóðsykursgildi bæði hjá dýrum með sykursýki af tegund 1 og tegund 2 [1]. Insúlín--hermandi virkni efnasambandsins er fyrst og fremst mæld með getu þess til að hindra losun frírar fitusýru frá einangruðum fitufrumum úr rottum meðhöndlaðir með adrenalíni, gefið upp sem IC₅₀ (50% hamlandi styrkur)[3]. Byggingarrannsóknir á-virknisambandi hafa sýnt að innleiðing á rafeinda-hringandi hópum (td halógenatóm) eða rafeindagjafahópum (td metýlhópum) á tilteknum stöðum á píkólínathringnum getur aukið insúlín-hermandi virkni umfram það sem er í móður-VO(pic)₂[3].
2. Frumuupptaka og tegundamyndun í rauðum blóðkornum
Þegar vanadíum(V) fléttur hafa samskipti við rauðkorn minnkar málmjónin inni í rauðu blóðkornunum til að mynda EPR-virk vanadíum(IV)O²⁺ fléttur[2]. Fyrir vanadíum(V)-píkólínatkerfi fara bindillinn píkólínat og vanadat(V) sjálfstætt yfir rauðkornahimnuna í gegnumAE1 (anjónaskipti 1) rásir, ferli sem hindrað er af DIDS (4,4'-díísóþíósýanóstílben-2,2'-dísúlfónsýru)[2]. Þegar inn er komið myndast flókið [V(IV)O(pic)₂(H2O)] og hefur síðan samskipti við prótein og kemur í stað miðbaugsvatnssameindarinnar fyrir imidazól köfnunarefni histidíns og þíólat frá cystein hliðarkeðjugjöfum[2]. Þessar niðurstöður sýna að óstöðugar fléttur í utanfrumuumhverfi geta orðið að stöðugum tegundum inni í rauðkornum, þar sem málmar og bindlar fara sjálfstætt yfir himnur[2].
3. Metallokinetic prófíll og uppbygging-virknitengsl
Insúlínhermivirkni vanadýl-pikólínatfléttna er nátengd málmhvarfabreytum þeirra, þ.m.t.flatarmál undir styrkleikaferlinum, meðaldvalartími, heildarúthreinsun og dreifingarrúmmál við stöðugt-ástand [1]. Vanadýlþéttni í blóði heldur áfram að vera hærri og lengur fyrir fléttur með rafeinda-hraða eða gefa hópa vegna hægari úthreinsunarhraða, sem bendir til þess aðmikil útsetning og langur dvalartími eykur blóðsykurslækkandi áhrifhjá dýrum með sykursýki[1]. IC₅₀ gildin eru í nægilega samhengi við þessar málmhvarfabreytur, sem sýna að in vitro insúlínhermivirkni, málmhvarfaeiginleiki og sykursýkisvirkni in vivo eru nátengd efnafræðilegri uppbyggingu[1].
4. Anti-æxlismöguleiki
Fyrir utan rannsóknir á sykursýki hafa vanadíumfléttur verið rannsakaðar semhugsanlega-æxlislyf [2]. Samspil vanadíumtegunda við frumuþætti, þar á meðal prótein og DNA, getur stuðlað að and-fjölgunaráhrifum þeirra, þó að nákvæmar aðferðir séu enn í rannsókn.
Helstu kostir og kostir
- Klínískt viðeigandi insúlín-Aukandi virkni:Sýnir öflug insúlín-hermandi áhrif, staðlar blóðsykur í bæði tegund 1 og tegund 2 sykursýkisdýralíkönum[1]. VO(pic)₂ flókið með VO(N₂O₂) samhæfingarstillingu sýnir mjög árangursríka og langtíma-virkni[3].
- Jæja-Einkenndur málmhvarfaprófíll:Umfangsmiklar rannsóknir þar sem notaðar eru BCM-ESR (blóðrásarvöktun-electron spin resonance) aðferðir hafa leitt í ljós tengsl efnafræðilegrar uppbyggingar, vefjadreifingar og blóðúthreinsunar.[1]. Metallokinetic breytur eru nátengdar við in vitro og in vivo virkni[3].
- Uppbygging-Activity Relationship (SAR) Gögn í boði:Rannsóknir á uppbyggingu-virknitengsla hafa bent á breytingar sem auka virkni. Innleiðing halógenatóma í 4. eða 5. stöðu píkólínsýru eykur insúlínhermivirkni og dregur úr úthreinsunarhraða. Virkni röðun: VO(5ipa)₂ > VO(3mpa)₂ > VO(6mpa)₂ > VO(3hpa)₂ > VO(mynd)₂ > VO(6hpa)₂ ≈ VOSO₄[3].
- Multi-líffræðileg virkni:Virkar með insúlíni-hermileiðum, frumuupptöku um AE1 rásir og próteinvíxlverkun[2]. Sýnir bæði sykursýkislyf og hugsanlega-æxliseyðandi eiginleika[2].
- Hár hreinleiki og endurgerðanleiki:Boðið upp á meira en eða jafnt og 98% hreinleika með yfirgripsmiklum greiningargögnum. Samræmi-til-lotu tryggir endurtakanlegar tilraunaniðurstöður.
- Hagstæðir áætlaðir ADME eiginleikar:Í kísilspár benda til mikils frásogs í meltingarvegi, ekkert BBB gegndræpi og hæfilegt leysnisnið fyrir líffræðilegar rannsóknir. Ekki-hemlar helstu CYP ensíma bendir til lítillar hættu á milliverkunum lyfja.
Aðalumsóknir
| Rannsóknarsvið | Dæmi um notkun | Vélbúnaður / rökstuðningur |
|---|---|---|
| Rannsóknir á sykursýki (tegund 1) | STZ-völdum rottum af völdum sykursýki; insúlín-háð sykursýki (IDDM) rannsóknir | staðlar blóðsykur; eykur insúlínnæmi; dregur úr losun frjálsra fitusýra[1] |
| Rannsóknir á sykursýki (tegund 2) | KK-Ay músalíkön; ó-insúlín-háð sykursýki (NIDDM) rannsóknir | Bætir insúlínviðnám; blóðsykursstjórnun til lengri-tíma[3][4] |
| Rannsóknir á frumukerfi | Fitufrumulausar fitusýruprófanir; upptaka rauðkorna og tegundamyndun | Mælir insúlín-hermivirkni (IC₅₀); skýrir himnuflutning og innanfrumubreytingu[1][2][3] |
| Lyfjahvarfarannsóknir | BCM-ESR málmkerfisgreining; rannsóknir á vefjadreifingu | Rauntímavöktun vanadýltegunda-; fylgni byggingar við úthreinsun og dvalartíma[1] |
| Anti-æxlisrannsóknir | Rannsóknir á krabbameinsfrumum; hugsanlegar rannsóknir á krabbameinslyfjum | Vélrænar rannsóknir á-fjölgunaráhrifum[2] |
| Uppbygging-Atvinnutengslarannsóknir (SAR). | Halógen-skipt picolinate hliðstæða þróun; samhæfingarefnafræði | Auðkenning á ákjósanlegri-insúlínhermibyggingu; samband milli efnabreytinga og líffræðilegrar virkni[3] |
Tilvísun í mótun og meðhöndlun
- Leiðbeiningar um leysni:Vanadíumpíkólínat er leysanlegt í DMSO og lítt leysanlegt í vatni. Fyrir líffræðilegar prófanir, undirbúið stofnlausnir í DMSO (venjulega 10-50 mM) og þynnt í ræktunarefni eða jafnalausn, haltu lokastyrk DMSO undir 0,1%.
- Dæmigert rannsóknarstyrkur:
In vitro fitufrumnagreiningar: IC₅₀ gildi eru á bilinu frá lágum míkrómolar til sub-millimolar eftir bindilskiptingu[3].
Dýrarannsóknir í lífi: Skammtaáætlanir settar upp hjá STZ rottum og KK-Ay músum með inndælingu í kviðarhol eða inntöku[3][4].
- Geymsla lausna:Undirbúa ferskar lausnir þegar mögulegt er. Fyrir stofnlausnir í DMSO, deila og geyma við -20 gráður varið gegn ljósi. Forðist endurteknar frystingar-þíðingarlotur.
- Meðhöndlunarráðstafanir:Notist með fullnægjandi loftræstingu. Notið viðeigandi persónuhlífar (hanska, öryggisgleraugu). Sjá öryggisblaðið (SDS) fyrir heildarupplýsingar um meðhöndlun og neyðartilvik.Aðeins til rannsóknarnota. Ekki til manneldis eða klínískra nota.
- Samsetningarsjónarmið:Fyrir rannsóknir á inntöku er hægt að setja vanadíumpíkólínat í viðeigandi burðarefni (td saltvatn, karboxýmetýlsellulósa) byggt á staðfestum samskiptareglum[3][4].
Algengar spurningar (algengar spurningar)
Sp.: Hvaða matvæli innihalda vanadíum og króm náttúrulega?
A: Fyrir rannsóknarsamhengi er vanadín að finna í snefilmagni í matvælum eins og sveppum, skelfiski, svörtum pipar, steinselju og dilli. Króm er að finna í spergilkáli, þrúgusafa, heilkorni og kjöti. Samt sem áður er styrkurinn í lágmarki og viðbótarrannsóknir nota venjulega tilbúin efnasambönd eins og vanadíumpíkólínat.
Sp.: Hvaða skammtar af vanadíum hafa verið notaðir í rannsóknum á mönnum?
Svar: Í klínískum rannsóknum á mönnum sem rannsaka áhrif vanadíns á umbrot glúkósa hafa venjulega verið notaðir lyfjafræðilegir skammtar á bilinu 25 til 100 mg af frumefnisvanadíum daglega (sem vanadíumsölt) í allt að sex vikur. Þessir skammtar eru langt umfram áætlaða næringarþörf manna (u.þ.b. 10 míkrógrömm/dag) og eru taldir lyfjafræðilegir frekar en næringarfræðilegir.
Sp.: Hvernig hefur vanadíumpíkólínat-hermandi insúlínáhrifum sínum?
A: Vanadíumpíkólínat virkar með margvíslegum aðferðum: það hindrar losun frjálsra fitusýra frá fitufrumum, virkjar insúlínboðaleiðir og eykur upptöku glúkósa í frumum. Fléttan með VO(N₂O₂) samhæfingarham sýnir mjög áhrifaríka-insúlínhermivirkni. Þegar vanadíntegundir hafa frásogast hafa samskipti við frumuhluta og geta myndað stöðugar fléttur inni í rauðum blóðkornum.
Sp.: Hefur vanadíumpíkólínat hugsanlega notkun umfram rannsóknir á sykursýki?
A: Já. Fyrir utan vel-einkennda sykursýkislyfjaeiginleikana hafa vanadíumfléttur, þar á meðal píkólínatafleiður, verið rannsakaðar sem hugsanlegar-æxlislyf. Rannsóknir benda til þess að þær geti hamlað útbreiðslu krabbameinsfrumna með aðferðum sem fela í sér oxunarálag, örvun frumudauða og truflun á frumuboðaleiðum.
Fyrirtæki kynning
Xi'an Huilin Bio-tech Co., Ltd. er leiðandi framleiðandi úrvals plöntuþykkni fyrir heilsufar. Við útvegum jurtaseyði, staðlaða útdrætti og ávaxta-/grænmetisduft. Við erum tileinkuð gæðum og nýsköpun og þjónum alþjóðlegum viðskiptavinum í fæðubótarefnum, matvæla- og snyrtivöruiðnaði og efla heilsu manna.Smelltu hér til að læra meira.
OME þjónustu
Pökkun og sendingarkostnaður
Vottun
Greiðslumáti
Hvernig á að hafa samband við okkur?
Ef þú þarft þessa vöru, vinsamlegast hafðu samband við okkur áella.zhang@huilinbio-tech.com.
Heimildir
- Yasui, H., Tamura, A., Takino, T. og Sakurai, H. (2002). Uppbygging-háð málmhvörf sykursýkislyfja vanadýl-pikólínatfléttna í rottum: rannsóknir á uppbyggingu lausnar, insúlínhermivirkni og málmhvörf.Journal of Inorganic Biochemistry, 91(1), 327-338.
- Sanna, D., Palomba, J., Garribba, E., Buglyó, P., & Perdih, F. (2019). Samspil vanadíumfléttna við rauð blóðkorn.Upplýsingakerfi CNR stofnanarannsókna.
- Sakurai, H. og Yasui, H. (2003). Samband uppbyggingar og virkni insúlínhermivanda vanadýl-pikólínatfléttna í ljósi klínískrar notkunar þeirra.Journal of Trace Elements in Experimental Medicine, 16, 269–280.
- Yasui, H. (1997). Rannsóknir á virkum sykursýkislyfjafléttum til inntöku með litla eituráhrif og langtímaverkun.Japan Society for the Promotion of Science Grants-til-aðstoðar við vísindarannsóknir, veitir nei. 08457622.
- Yatirajam, V., o.fl. (1979). Litrófsmæling á vanadíum eftir útdrátt sem vanadíum(III)píkólínat.Talanta, 26(3), 189-193. PMID: 18962377.
Fyrirvari: Þessar vöruupplýsingar eru ætlaðar til notkunar-til-fyrirtækja (B2B) af hæfu rannsóknarsérfræðingum og stofnunum. Yfirlýsingarnar sem eru hér eru byggðar á núverandi vísindaritum og skjölum birgja og eru eingöngu veittar til upplýsinga.Þessi vara er eingöngu til rannsóknarnotkunar. Ekki til manneldis, sjúkdómsgreiningar eða lækninga.Það er alfarið á ábyrgð kaupanda að tryggja að farið sé að öllum viðeigandi staðbundnum, landsbundnum og alþjóðlegum reglum um rannsóknarnotkun. Forskriftir geta breyst án fyrirvara; biðja alltaf um nýjasta greiningarvottorðið fyrir pöntun.
maq per Qat: Vanadíum Picolinate Powder, Kína, birgja, framleiðendur, verksmiðju, heildsölu, kaupa, verð, magn, hreint, náttúrulegt, hágæða, á lager, til sölu
