Inngangur
Tetrandríner náttúrulegur bisbenzýlísókínólín alkalóíð einangraður úr rótStephanía tetrandra(einnig þekkt sem Han Fang Ji), planta sem mikið er vísað til í kínversku lyfjaskránni fyrir hefðbundna notkun sem verkjalyf, þvagræsilyf og blóðþrýstingslækkandi lyf[1][4]. Þetta lífvirka efnasamband var fyrst auðkennt árið 1928 og hefur síðan verið viðfangsefni umfangsmikilla lyfjafræðilegra rannsókna vegna margþættra lækningamöguleika þess.[4].
Sem vel-einkenndur kalsíumgangaloki, hefur tetrandrín margs konar líffræðilega virkni, þar á meðal -bólgueyðandi, ónæmisbælandi, and-trefja- og-æxlisáhrif[1][2][4]. Það hefur verið rannsakað í klínískum aðstæðum með tilliti til sjúkdóma allt frá kísilsýki og háþrýstingi til lungnakrabbameins, sem sýnir lofandi verkun án marktækra eiturverkana[4]. Tetrandrín okkar með há-hreinleika er boðið sem rannsóknar-hvarfefni fyrir háþróaðar lyfjafræðilegar og líffræðilegar rannsóknir.
Eðlis- og efnafræðilegar breytur
| Parameter | Forskrift / Gildi | Skýringar / tilvísun |
|---|---|---|
| Líkamlegt ástand | Solid | Kristallað duft |
| Litur | Hvítt í bein-hvítt; hvítur-gulur | |
| Hreinleiki (HPLC) | Stærra en eða jafnt og 98,0% | |
| Bræðslumark | 217,5 – 223 gráður | Bókmenntir eru mismunandi |
| Sameindaformúla | C₃₈H₄₂N₂O₆ | |
| Mólþyngd | 622,75 – 622,76 g/mól | |
| Optískur snúningur | Sérstök snúningsgögn fáanleg sé þess óskað | |
| Leysni | Leysanlegt í lífrænum leysum; hafðu samband við tækniteymi fyrir tiltekin leysniupplýsingar | |
| UV frásog (MeOH) | λmax 214 nm (4,78), 283 nm (3,91) | |
| IR (KBr) | 1608, 1585, 1505, 1273, 1235, 1213, 1135, 1128, 1113, 1070, 1028, 845 cm⁻¹ | |
| Geymsluskilyrði | 2-8 gráður, varið gegn ljósi | |
| InChI lykill | WVTKBKWTSCPRNU-KYJUHHDHSA-N |
Verkunarháttur
Tetrandrín hefur margvísleg lyfjafræðileg áhrif sín með mörgum samtengdum sameindaaðferðum, með hlutverk þess semkalsíumgangalokisem einkennist hvað mest.
1. Kalsíumrásarandstæðingur[1][4]
- Lokar spennu-stýrðum kalsíumgöngum (L-gerð, T-gerð, N-gerð) í æða-, hjarta- og nýrnahettum
- Hindrar æðasamdrátt, veldur æðavíkkun og blóðþrýstingslækkandi áhrifum
- Stuðlar að hjartsláttartruflunum með hömlun á kalsíumgangi í hjarta
2. -Bólgueyðandi og ónæmisbælandi virkni[1][4]
- Hindrar losun nituroxíðs (NO) og iNOS tjáningu
- Stýrir bólgumyndun cýtókína
- Bælir myndun prostaglandína og leukótríena
- Liggur undir virkni við bólgusjúkdóma eins og iktsýki og kísil
3. Anti-æxliskerfi[2][4]
- Framkallar apoptosis með kaspasavirkjun
- Kveikir á sjálfsát og frumuhringsstopp í krabbameinsfrumum
- Bælir flutning krabbameinsfrumna, innrás og útbreiðslu
- Snýr við fjöllyfjaónæmi með því að hindra P-glýkóprótein
- Virkt gegn lungum, brjóstum, ristli, lifur og öðrum krabbameinslíkönum
- Sýnir sértæka frumueiturhrif (hærra IC₅₀ í ó-krabbameinsfrumum á móti krabbameinsfrumum)[3]
4. Anti-trefja- og líffæra-verndaráhrif[1][4]
- Endurnýjar ofstækkun hjartavefs
- Hindrar æðamyndun
- Kemur í veg fyrir bandvef í módelum með kísil- og skorpulifur
5. Viðbótarstarfsemi
- Hefur samskipti við -adrenvirka og múskarínviðtaka
- Sýnir veirueyðandi (ebólu), bakteríudrepandi (M. berklar), sveppalyf (C. albicans), og malaríueyðandi virkni[4]
Helstu kostir og kostir
- Fjöl-lyfjafræðilegur prófíll:Sýnir breitt svið lífvirkni, þar á meðal kalsíumgangablokkun, -bólgueyðandi, ónæmisbælandi, -æxlishemjandi, and-trefja- og örverueyðandi áhrif, sem gerir það að fjölhæfu rannsóknartæki[1][2][4].
- Klínískt staðfest verkun:Hefur verið prófað í klínískum rannsóknum og reynst árangursríkt gegn kísilsýki, háþrýstingi, bólgu og lungnakrabbameini án marktækra eiturverkana[4].
- Vel-Einkennilegur verkunarmáti:Umfangsmiklar rannsóknir hafa leitt í ljós sameindavíxlverkun þess við kalsíumgöng, viðtaka og boðleiðir, sem gefur traustan grunn fyrir frekari rannsóknir[1][4].
- Sértæk frumueiturhrif:Sýnir marktækt hærra IC₅₀ gildi fyrir frumur sem ekki eru-krabbameinsfrumur samanborið við krabbameinsfrumulínur, sem bendir til möguleika sem efnaforvarnarefni með hagstæða sértækni[3].
- Víðtækt rannsóknargildi:Viðeigandi fyrir mörg rannsóknarsvið, þar á meðal krabbameinsfræði, hjarta- og æðalyfjafræði, ónæmisfræði, smitsjúkdóma og bandvefsrannsóknir[2][4].
- Mikill hreinleiki og samkvæmni:Boðið upp á meira en eða jafnt og 98,0% hreinleika með yfirgripsmiklum greiningargögnum, sem tryggir endurtakanlegar tilraunaniðurstöður.
Aðalumsóknir
| Rannsóknarsvið | Dæmi um notkun | Vélbúnaður / rökstuðningur |
|---|---|---|
| Krabbameinsrannsóknir | Lungnakrabbamein, brjóstakrabbamein, ristilkrabbamein, krabbamein í blöðruhálskirtli, rannsóknir á lifrarkrabbameini; efnavarnarannsóknir; fjöllyfjaónæmisrannsóknir | Örvar frumudauða, sjálfsát og frumuhringsstopp; hindrar útbreiðslu, fólksflutninga og innrás[2][3] |
| Hjarta- og æðalyfjafræði | Háþrýstingslíkön; rannsóknir á hjartsláttartruflunum; rannsóknir á æðavirkni | Blokkun kalsíumganga; æðavíkkun; hömlun á L- og T-gerð kalsíumganga[1] |
| Bólga og ónæmisfræði | Gigtarlíkön; rannsóknir á bólgusjúkdómum; rannsóknir á cýtókínstjórnun | Hindrar NO framleiðslu; mótar myndun prostaglandína/leukotríena; -bólgueyðandi cýtókínáhrif[1][4] |
| Fibrosis rannsóknir | Silicosis módel; rannsóknir á skorpulifur; rannsóknir á lungnatrefjum | Andstæðingur-trefjavaldandi verkunar; áhrif á endurgerð vefja; hömlun á æðamyndun[1][4] |
| Rannsóknir á smitsjúkdómum | Rannsóknir á ebóluveiru; berklarannsóknir; malaríu og candidasýkingarlíkön | Bein örverueyðandi/veirueyðandi virkni; mótun hýsilfrumuferla[4] |
| Taugarannsóknir | Kalsíumgangarannsóknir í taugafrumum; taugahrörnunarsjúkdómalíkön | N-gerð kalsíumgangaloka; mótun kalsíumboða frá taugafrumum[1] |
| Lyfjahvarfarannsóknir | Rannsóknir á lyfjadreifingu, umbrotum og aðgengi; mótunarþróun | Mat á plasmapróteinbindingu (2-5% óbundið brot); skipting rauðkorna; lysosomal gildrun |
Algengar spurningar: Algengar spurningar
Sp.: Er Tetrandrine öruggt fyrir menn?
A: Tetrandrine er eingöngu ætlað til rannsóknarnotkunar og er ekki samþykkt til manneldis sem lyf eða viðbót. Í klínískum rannsóknum hefur það verið prófað og reynst árangursríkt gegn kísilsýki, háþrýstingi, bólgu og lungnakrabbameini án marktækra eiturverkana. Hins vegar hefur langvarandi gjöf í dýrarannsóknum sýnt möguleika á lifrardrepi við stóra skammta (LD₅₀ (mús, ip) 41,3 mg/kg).
Sp.: Hver er munurinn á Tetrandrine og Fangchinoline?
A: Báðir eru bisbenzýlísókínólín alkalóíðar sem finnast í Stephania tetrandra. Tetrandrín og fangchinoline eru byggingarhliðstæður með svipaða en mismunandi lyfjafræðilega snið. Þeir sýna mismunandi lyfjahvörf, þar með talið plasmapróteinbindingu og frumuupptöku.
Bregðast nú við
Framfara lyfjafræðilegar rannsóknir þínar með miklum-hreinleika okkarTetrandrín duft.
Hafðu samband við tæknilega söluteymi okkar í dag til að:
- Biddu um sýnishorn fyrir rannsóknarmat þitt og aðferðaþróun.
- Fáðu samkeppnishæf verðtilboð fyrir rannsóknir og þróun,-prófastærð eða magnmagn.
Fáðu yfirgripsmikil skjöl, þar á meðal greiningarvottorð (CoA) og öryggisblað (SDS).
Vinsamlegast hafðu samband við okkur áella.zhang@huilinbio-tech.com.
Heimildir
- Kwan, CY og Achike, FI (2002). Tetrandrín og skyld bis-bensýlísókínólínalkalóíða úr lækningajurtum: áhrif á hjarta og æðar og verkunarháttar.Acta Pharmacologica Sinica, 23(12), 1057-1068.
- Luan, F., He, X. og Zeng, N. (2020). Tetrandrine: endurskoðun á möguleikum þess gegn krabbameini, klínískum aðstæðum, lyfjahvörfum og lyfjagjöfum.Tímarit lyfjafræði og lyfjafræði, 72(11), 1491-1512.
- Gibbs, L. (2013). Tetrandrine: Nýtt efnavarnarefni. UNTHSC fræðimaður.
- Bhagya, N., & Chandrashekar, KR (2016). Tetrandrín - sameind með víðtæka lífvirkni.Plantaefnafræði, 125, 5-13.
Fyrirvari:Þessar vöruupplýsingar eru ætlaðar til notkunar-til-fyrirtækja (B2B) af hæfu rannsóknarsérfræðingum og stofnunum. Yfirlýsingarnar sem eru hér eru byggðar á núverandi vísindaritum og skjölum birgja og eru eingöngu veittar til upplýsinga. Þessi vara er eingöngu til rannsóknarnotkunar. Ekki til manneldis, sjúkdómsgreiningar eða lækninga. Það er alfarið á ábyrgð kaupanda að tryggja að farið sé að öllum viðeigandi staðbundnum, landsbundnum og alþjóðlegum reglum um rannsóknarnotkun. Forskriftir geta breyst án fyrirvara; biðja alltaf um nýjasta greiningarvottorðið áður en pöntun er sett.
maq per Qat: tetrandrín duft, Kína, birgja, framleiðendur, verksmiðju, heildsölu, kaupa, verð, magn, hreint, náttúrulegt, hágæða, á lager, til sölu
