Ketoconazol duft

Ketókónazól er tilbúið imidazolafleiða með víðtæka-sveppaeyðandi virkni. Það var fyrst kynnt sem sveppalyf til inntöku snemma á níunda áratugnum og síðar þróað sem staðbundið lyf til meðferðar á ýmsum húðsjúkdómum. Greint var frá breiðvirkri-virkni ketókónazóls snemma á níunda áratugnum. Þó að ketókónazól til inntöku hafi að mestu fallið úr notkun vegna öryggisvandamála, þar með talið eiturverkana á lifur, truflunar á innkirtlastjórnun og lyfjamilliverkana,staðbundið ketókónazól hefur reynst örugg og áhrifarík meðferð við yfirborðssveppasýkingum ^[1].

Í snyrtivörum er ketókónazól mjög metið fyrir margnota eiginleika þess. Það er klínískt áhrifaríkt til að meðhöndla Malassezia-tengda sjúkdóma eins og seborrheic dermatitis (SD) og pityriasis versicolor (PV) með verkun 63–90% og 71–89%, í sömu röð.^[1]. Fyrir utan sveppaeyðandi áhrif þess, sýnir ketókónazól fjölda aukaeiginleika sem gera það einstaklega hentugt fyrir snyrtivörur, þ.m.t.bakteríudrepandi,-bólgueyðandi, fitueyðandi (-minnkandi fitu) og útbreiðsluáhrif.

Öryggisyfirlit:

• Staðbundið öryggi:Staðbundið ketókónazól er almennt öruggt til notkunar í húð. Kerfisbundin endurskoðun á 40 rannsóknum með 4.566 sjúklingum komst að þeirri niðurstöðu að staðbundið KTZ sýndi mikla klíníska virkni fyrir Malassezia-tengda sjúkdóma og þótt ofnæmissnertihúðbólga gæti komið fram þolist það vel-^[1].
• Reglugerðarstaða:Staðbundið ketókónazól er FDA-samþykkt fyrir seborrheic húðbólgu, pityriasis versicolor, candidasýkingu í húð og húðsýkingum.
• Frábendingar:Ekki má nota ketókónazól til inntöku vegna hættu á eiturverkunum á lifur; Staðbundin notkun er talin örugg og er eina samþykkta leiðin fyrir snyrtivörur.

Ketókónazól nýtir húðávinninginn með mörgum aðskildum en þó fyllingum aðferðum, sem gerir það að einstaklega fjölhæfu innihaldsefni fyrir snyrtivörur.

1. Sveppaeyðandi virkni - Ergosterol Biosynthesis Inhibition

Ketókónazól hefur aðal sveppaeyðandi áhrif með því að hindra sveppa cýtókróm P450 háð ensím, sérstaklega lanósteról 14- -demetýlasa (CYP51), lykilensím í ergósteróllífmyndunarferlinu. Ergósteról er nauðsynlegur byggingarhluti sveppafrumuhimna. Hömlun þessa ensíms truflar heilleika frumuhimnunnar, sem leiðir til aukinnar gegndræpi himnunnar, leka á frumuinnihaldi og að lokum hömlunar á sveppavexti. Þessi aðferð er sérstaklega áhrifarík gegn Malassezia tegundum, gerunum sem tengjast flasa, seborrheic húðbólgu og pityriasis versicolor^[1].

2. -bólgueyðandi virkni

Fyrir utan sveppaeyðandi verkun þess hefur ketókónazól beinan-bólgueyðandi eiginleika. Rannsókn frá 2012 sem birt var íJournal of Investigative Dermatologysýnt fram á að ketókónazól virkar sem AhR-Nrf2 virkjun í ræktuðum keratínfrumum úr mönnum og tengir arýl vetniskolefnisviðtakann (AhR) til að virkja Nrf2 redoxkerfið, sem lækkar á áhrifaríkan hátt annaðhvort cýtókín-framkallað (AhR-óháð (AhR-óháð){6h{6h} oxað (AhR{6h}){6h}} streitu^[2]. Confocal smásjá greining leiddi í ljós að KCZ framkallaði AhR kjarnaflutning, sem leiddi til uppstýringar á CYP1A1 mRNA og próteintjáningu, og kveikti virkan á Nrf2 kjarnaflutningi og kínón oxidoreductase 1 tjáningu^[2].

Að auki, 2006 rannsókn íLífefnafræðileg lyfjafræðisýndi að ketókónazól bælir TNF- -framkallaða CCL27, CCL2 og CCL5 seytingu og mRNA tjáningu í keratínfrumum úr mönnum samhliða hömlun á NF-κB virkni, á meðan flúkónazól var óvirkt^[3]. Þessir aðferðir stuðla að því að draga úr roða, hreistur og kláða sem tengist seborrheic húðbólgu og öðrum bólgusjúkdómum í hársvörð.

3. Sebostatic (sebum-minnkandi) virkni

Ketókónazól hefur sýnt fitu-minnkandi eiginleika. Rannsókn De Pedrini o.fl. (1988) fundu tölfræðilega marktæka lækkun á hraða fituframleiðslu hjá sjúklingum sem fengu einn daglegan skammt af ketókónazóli til inntöku, sem bendir til þess að hægt sé að leggja til að lyfið sé gagnlegur valkostur við meðhöndlun á unglingabólum og húðfitu.^[4]. Þessi sebostatic áhrif, ásamt getu ketókónazóls til að hamlaP. unglingabólurlípasavirkni, styður enn frekar við virkni þess í bólum sem-viðkvæmt er fyrir húð.

4. Hárvaxtaörvun

Ketoconazole hefur komið fram sem efnileg meðferð við androgenetic hárlos (AGA). Kerfisbundin úttekt Fields o.fl. (2020) metið staðbundið ketókónazól til meðferðar á AGA. Rannsóknir á músum sýndu marktæka aukningu á meðalhlutfalli endurvaxtar hárs og lauss svæðis í ketókónazól meðferðarhópunum samanborið við samanburðarhópa. Rannsóknir á mönnum greindu frá auknu þvermáli hárskafts eftir notkun ketókónazóls og ein rannsókn greindi frá marktækri aukningu á stuðul stuðul (prósenta anagen fasa × þvermál) eftir meðferð. Rannsóknir sýndu einnig fram á klínískan bata á AGA byggt á ljósmyndamati og huglægu mati. Staðbundið ketókónazól er efnileg viðbótarmeðferð eða önnur meðferð við meðferð á AGA^[5].

Kostir og hagnýtir kostir

1. Heilsa hársvörðarinnar og gegn-flasa

Ketókónazól er gull-staðlað virka innihaldsefnið í samsetningar gegn-flasa og -seborrheic húðbólgu. Kerfisbundin endurskoðun á 40 rannsóknum með 4.566 sjúklingum komst að þeirri niðurstöðu að staðbundið KTZ sýndi mikla klíníska verkun fyrir Malassezia-tengda sjúkdóma eins og seborrheic dermatitis (SD) og pityriasis versicolor (PV) með tilkynnta verkun upp á 63–90% og 71–89%, í sömu röð.^[1]. Í fjölsetra slembiröðuð rannsókn (2002) var ketoconazole 2% sjampó borið saman við sink pýrithion 1% sjampó hjá 343 einstaklingum með alvarlega flasa eða seborrheic húðbólgu. Niðurstöðurnar sýndu að KET 2% náði 73% bata á heildaralvarleika flasa samanborið við 67% fyrir ZPT 1% í viku 4 (p < 0,02), og endurtekningartíðni var marktækt lægri eftir KET 2% meðferð en eftir ZPT 1% meðferð (p=0.004)^[6]. Þessi frábæra verkun, ásamt lágmarks aukaverkunum, staðfestir að ketókónazól sé mjög áhrifaríkt og -þolið innihaldsefni fyrir hársvörð.

2. Sebum Control og unglingabólur

Með fitueyðandi virkni sinni hjálpar ketókónazól að stjórna óhóflegri fituframleiðslu, sem gerir það dýrmætt fyrir feita húð og -viðkvæmar bólur. Tölfræðilega marktæk minnkun á hraða fituframleiðslu kom fram hjá sjúklingum sem fengu ketókónazól, sem bendir til notagildis þess við meðhöndlun á unglingabólum og seborrhea^[4]. Að auki hefur ketókónazól bakteríudrepandi eiginleika sem styðja enn frekar við notkun þess í húðsamsetningum sem eru-viðkvæmar fyrir unglingabólum.

3. -bólgueyðandi og róandi áhrif

Með AhR-Nrf2 ferli virkjun, dregur ketókónazól beint úr bólgu, roða og kláða sem tengist seborrheic húðbólgu og öðrum bólgusjúkdómum í hársvörð. Rannsóknir hafa sýnt að ketókónazól hamlar á áhrifaríkan hátt TNF- - og BaP-framkallað hvarfgjörn oxunartegund (ROS) og IL-8 framleiðslu í ræktuðum keratínfrumum úr mönnum^[2]. Að auki bælir ketókónazól TNF- -framkallaða chemokine framleiðslu með NF-κB hömlun, sem stuðlar enn frekar að -bólgueyðandi áhrifum þess ^[3].

.4. Hárvaxtarhvetjandi

Kerfisbundin úttekt staðfesti að rannsóknir á mönnum greindu frá auknu þvermáli hárskafta eftir notkun ketókónazóls, þar sem staðbundið ketókónazól var auðkennt sem efnileg viðbótarmeðferð eða önnur meðferð við andrógenfræðilegri hárlos (AGA)^[5]. Þegar ketókónazól er samsett í hársnyrtivörur (sjampó, hársvörðssermi, leyfi-í meðferðum), getur ketókónazól stutt hárþéttleika og bætt anagen-til-telogenhlutfallsins. Músarannsóknir hafa sýnt fram á marktæka aukningu á endurvexti hárs miðað við samanburðarhópa ^[5].

1. Umhirðublöndur fyrir hársvörð

2. Húðvörur

3. Hárvaxtarsamsetningar

4. Leiðbeiningar um mótun

• Ráðlögð notkun:0,5%–2,0% í fullunnum snyrtivörum. Fyrir sjampó og skola-vörur eru 1–2% staðalbúnaður. Fyrir leyfi-á notkun (sermi, krem) er mælt með lægri styrk (0,5–1%).
• Leysni:Ketókónazól er nánast óleysanlegt í vatni en leysanlegt í etanóli, própýlenglýkóli og súrum miðlum. Fyrir vatnskenndar samsetningar, for-leyst upp í viðeigandi hjálparleysikerfi (td etanól/própýlenglýkólblöndur) eða blandað við súrt pH (4,0–6,0) til að auka leysni.
• Vinnsla:Bætið við meðan á fleyti eða blöndun stendur við hitastig undir 60 gráðum. Fyrir sjampó skaltu blanda inn í yfirborðsvirka efnið með upphitun.
• pH stöðugleiki:Ákjósanlegur stöðugleiki við pH 4,0–6,0. Forðastu mjög basískar aðstæður (pH > 7,5), sem geta brotið niður það virka.
• Samhæfni:Samhæft við flest anjónísk, ójónuð og amfóterísk yfirborðsvirk efni sem notuð eru í sjampó. Forðist sterk oxunarefni. Samverkandi samsetningar með sinkpýrþíóni, píróktónólamíni eða salisýlsýru eru algengar í samsetningum gegn-flasa.
• Reglugerðarsjónarmið:Staðbundið ketókónazól er FDA-samþykkt fyrir sérstakar ábendingar. Til notkunar í snyrtivörum skal tryggja að farið sé að staðbundnum reglum um leyfilegt hámark

Ertu tilbúinn til að setja Ketoconazol Powder inn í næstu hársvörð, gegn- unglingabólur eða hárvöxt?

Hafðu samband við okkur í dag fyrir:

• Greiningarvottorð (COA) og öryggisblað (MSDS)
• Sérsniðnar umbúðir
• Ókeypis sýnishorn til prófunar

Vinsamlegast hafðu samband við okkur áella.zhang@huilinbio-tech.com.

Heimildir

[1]Choi, FD, Juhasz, MLW og Mesinkovska, NA (2019).Staðbundið ketókónazól: kerfisbundin endurskoðun á núverandi húðsjúkdómum og framtíðarþróun. Journal of Dermatological Treatment, 30(8), 760–771.

[2] Tsuji, G., Takahara, M., Uchi, H., o.fl. (2012). *Auðkenning ketókónazóls sem AhR-Nrf2 virkjara í ræktuðum keratínfrumum úr mönnum: grundvöllur -bólgueyðandi áhrifa þess*. Journal of Investigative Dermatology, 132(1), 59–68.

[3]Kanda, N. og Watanabe, S. (2006). *Bælandi áhrif sveppalyfja á æxlisdrepsþætti- -örvuðu CCL27, CCL2 og CCL5 framleiðslu í keratínfrumum úr mönnum*. Biochemical Pharmacology, 72(4), 463–473.

[4]De Pedrini, P., Rapisarda, R., & Spanò, G. (1988).Áhrif ketókónazóls á seytingu fitu hjá sjúklingum sem þjást af unglingabólum og húðfitu. International Journal of Tissue Reactions, 10(2), 111–113. PMID: 2972661

[5]Fields, JR, Vonu, PM, Monir, RL og Schoch, JJ (2020).Staðbundið ketókónazól til meðhöndlunar á androgenetic hárlos: Kerfisbundin endurskoðun. Dermatologic Therapy, 33(1), e13202.

[6]Piérard-Franchimont, C., o.fl. (2002).Slembiröðuð fjölsetra rannsókn á ketókónazóli 2% og sinkpýritióni 1% sjampóum við alvarlegri flasa og seborrheic húðbólgu. Skin Pharmacology and Applied Skin Physiology, 15(6), 434–441.

maq per Qat: ketókónazól duft, Kína, birgja, framleiðendur, verksmiðju, heildsölu, kaupa, verð, magn, hreint, náttúrulegt, hágæða, á lager, til sölu